Университет Иллинойса нашел новый лекарственный агент, прекрасно справляющийся с возбудителем туберкулеза и прочими инфекциями, сообщает «Ремедиум». По своей сути выявленный агент похож на противотуберкулезный препарат SQ109, который тормозит молекулу MmpL3, необходимую для образования клеточных стенок у бактерии.
Исследование молекулы SQ109 показало: подобная молекула может иметь несколько «мишеней». Как оказалось, средство блокирует и другие белки, жизненно необходимые для функционирования клеток бактерий, грибков и паразитов. А вот клеткам человека SQ109 не навредит. Было установлено, что SQ109 также тормозит ферменты синтеза менахинона. Последний нужен для выработки энергии в клетках. Притом, SQ109 способен нарушать мембранный потенциал и градиент pH. Все это ведет к повышению проницаемости клеточной стенки (клетка становится беззащитной).
После сделанных открытий ученые разработали десять химических аналогов SQ109. Это молекулы, структурно и функционально похожие, однако более эффективные или менее токсичные. Получившиеся аналоги проверили на культурах бактерий, грибков, паразитов и клеток человека. В итоге один из препаратов был в пять раз эффективнее в борьбе с туберкулезом, чем исходный SQ109. Еще среди аналогов нашли варианты, убивающие самых агрессивных малярийных паразитов.
Важный «плюс» SQ109 — нет ни одного известного факта развития лекарственной устойчивости. Как правило, эта проблема возникает из-за того, какая «мишень» была выбрана. Если «мишень» одна, то риск резистентности выше. Поэтому особенно хорошо, когда «мишеней» много, как с SQ109. В ближайшее время ученые проверят SQ109 против болезни Шагаса, лейшманиоза и сонной болезни.
